Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑

產(chǎn)品標簽

Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

Porcupine（Porcn）是一種膜結合O-脂肪酰轉移酶，介導Wnt家族蛋白的棕櫚酰化修飾，這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中發(fā)揮重要作用。

Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑，IC₅₀約為74pM（Wnt信號報告基因實驗）。Wnt-C59通過Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕櫚酰化，從而阻斷Wnt分泌和活性，作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高，同時具更好的化學/物理特性，適合體外/體內研究。不管靜脈注射（2.5mg/kg）或口腔給藥（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC₅₀濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同時能阻斷基底細胞樣（basal-like）和三陰性（triple-negative）乳xian癌。

產(chǎn)品特性

1. CAS NO：1243243-89-1

2. 化學名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同義名：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式：C₂₅H₂₁N₃O

5. 分子量：379.45

6. 純度：>98%

7. 外觀：淺黃色固體

8. 溶解性：溶于DMSO（50mM）

9. 化學結構圖：

使用建議

體外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當使用濃度為0.5 µM，許多實驗條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

體內：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。

實驗數(shù)據(jù)（文獻來源）

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通過抑制腫瘤微環(huán)境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標。2015年6月10日；6(16):14428-39。

[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.

[5] Motono M 等。WNT-C59 是一種小分子 WNT 抑制劑，可有效誘導前皮質，包括來自人類多能干細胞的皮質運動神經(jīng)元。干細胞翻譯醫(yī)學。2016 年 4 月；5(4):552-60。

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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